Í heiminum í dag, vegna einokun og skorts á háþróuðum læknisfræðilegum auðlindum, hafa plöntur með lyfjafræðilega eiginleika orðið aðal læknisfræðileg auðlind í þróunarlöndum. Þetta svið er kallað hefðbundin læknisfræði, frumbyggjalækning eða alþýðulækningar. Samkvæmt skilgreiningu WHO byggir þessi tækni á dæmigerðum kenningum um ýmsar meðferðaraðstæður, svo sem reynsluþekkingu, færni og starfshætti, og á almennt við um forvarnir, greiningu, úrbætur eða meðferð ýmissa sjúkdóma. Þar á meðal hefur greinin „vísindi um samskipti fólks og plantna“ fengið sífellt meiri athygli. Samkvæmt ítarlegum rannsóknum á þjóðernisfræði hafa mörg náttúruleg efnasambönd góða lyfjafræðilega virkni, svo sem andoxunarvirkni, bólgueyðandi virkni og bólgueyðandi virkni. Veiruvirkni osfrv., þannig að hægt er að hanna þau að vissu marki í bólgueyðandi lyf, verkjalyf, krampalyf, sykursýkislyf, veirulyf og krabbameinslyf.
Aðalhluti bitra bragðsins í coptis er berberín, sem er berberínhýdróklóríð. Þetta er ísókínólín alkalóíð sem dreift er í ýmsum náttúrulegum jurtum. Það er til í Coptis chinensis í formi hýdróklóríðs (berberínhýdróklóríðs). Rannsóknir hafa komist að því að hægt er að nota þetta efnasamband til að meðhöndla æxli, lifrarbólgu og hjarta- og æðasjúkdóma. , háþrýstingur, bólga, bakteríu- og veirusýkingar, niðurgangur, meðferð á sjúkdómum eins og Alzheimerssjúkdómi og liðagigt.
Saga berberínhýdróklóríðdufts
Berberínhýdróklóríð duftvar fyrst uppgötvað á pre-Qin tímabilinu. Með frekari dýpkun lyfjafræðilegra rannsókna hefur virkni coptis verið skráð í smáatriðum í "Shen Nong's Materia Medica" Han-ættarinnar í Kína. Þessi bók er elsta hefðbundna kínverska læknisfræðibókin. Það er sagt að það sé upprunnið frá fjölskyldu Shennong. , safnað saman í bók á milli 25 og 220 e.Kr. á tímum austur Han-ættarinnar. Einkristalbygging þess var fyrst greind úr útdrætti sem var einangrað úr Hydrastiscanadensis árið 1917.
Lyfjatilgangur berberín hcl dufts
1. Andoxunaráhrif
Undir venjulegum kringumstæðum heldur líkaminn jafnvægi á milli andoxunarefna og foroxunarefna. Oxunarálag er skaðlegt ferli sem getur verið mikilvægur miðill fyrir skemmdir á frumubyggingum og veldur þar með ýmsum sjúkdómsástandum eins og hjarta- og æðasjúkdómum, krabbameini, taugasjúkdómum og sykursýki. Offramleiðsla hvarfgjarnra súrefnistegunda (ROS), oftast með oförvun NADPH með frumudrepum eða í gegnum rafeindaflutningakeðju hvatbera og xantínoxíðasa, getur leitt til oxunarálags. Tilraunir hafa sýnt að berberín umbrotsefni og berberín sýna framúrskarandi -OH hreinsandi virkni og áhrif þeirra eru nokkurn veginn jafngild hinu öfluga andoxunarefni C-vítamíni. Aukning á SOD (superoxíð dismutasa) virkni og lækkun á MDA (merki um lípíð peroxun) Hægt er að fylgjast með með því að gefa berberín til sykursjúkra líkanarotta [1]. Frekari niðurstöður sýndu að hreinsivirkni berberíns er nátengd járnjóna klóbindandi virkni þess og C-9 hýdroxýlhópur berberíns er ómissandi hluti.
2. Æxlishemjandi áhrif
Það hafa verið fjölmargar skýrslur um krabbameinsáhrif berberíns. Ýmsar rannsóknir á undanförnum árum hafa sýnt að berberín er áhrifaríkt í viðbótarmeðferð við krabbameini í eggjastokkum, legslímukrabbameini, leghálskrabbameini, brjóstakrabbameini, lungnakrabbameini, ristilkrabbameini, nýrnakrabbameini, það hefur mikla þýðingu við meðferð alvarlegra krabbameinssjúkdóma ss. eins og blöðrukrabbamein og krabbamein í blöðruhálskirtli. Berberín getur hindrað útbreiðslu æxlisfrumna með því að hafa samskipti við ýmis markmið og aðferðir. Það getur breytt tjáningu krabbameinsgena og krabbameinstengdra gena til að stjórna virkni skyldra ensíma og hamla útbreiðslu.
3. Áhrif á hjarta og æðakerfi
Berberine hcl duft gegnir lykilhlutverki í meðhöndlun hjarta- og æðasjúkdóma og hefur afar breitt notkunarsvið. Berberín nær tilgangi hjartsláttartruflana með því að draga úr tíðni ótímabærra sleglasamdrátta og hindra sleglahraðtakt. Í öðru lagi er blóðfituhækkun stór áhættuþáttur hjarta- og æðasjúkdóma og einkennist af auknu magni heildarkólesteróls, þríglýseríða og lágþéttni lípópróteins kólesteróls (LDL), og minnkaðs magns háþéttni lípópróteins (HDL), en berberín Stöðugleiki þessum vísbendingum er hægt að viðhalda mjög vel. Langtíma blóðfituhækkun er mikilvæg orsök myndun æðakölkun. Greint hefur verið frá því að berberín hafi áhrif á LDL viðtaka í lifrarfrumum til að lækka kólesterólmagn í sermi manna í lifrarfrumum. Ekki nóg með það, berberín hefur jákvæð inotropic áhrif og hefur verið notað til að meðhöndla hjartabilun.
Framtíðarþróun berberínhýdróklóríðdufts
Þrátt fyrir að berberín hcl duft hafi verið mikið notað í klínískri starfsemi, er einn ókostur sem ekki er hægt að hunsa að það tilheyrir BCS flokki II lyfjum og hefur lélega vatnsleysni, sem er ekki stuðlað að frásog sjúklings. Þess vegna er vandamál eins og er hvernig eigi að þróa viðeigandi lyf. Vandamál sem þarf að leysa.
Lausnin sem almennt er notuð í apótekum til að auka vatnsleysni er venjulega að bæta við miklu magni af vatnsleysanlegum hjálparefnum, en vandamálin sem fylgja því eru minni sveigjanleiki í skömmtum og fylgni sjúklinga. Því er þörf á sanngjarnari leið fyrir aðgengi lyfja. stigi umbóta. Algengar aðferðir sem eru notaðar eru myndlausar dreifingar, lyfjasölt og samkristalla lyfja, en myndlaus þarf venjulega enn hjálparefni til að viðhalda stöðugleika sínum, en notagildi salta á almennt við um lyf með jónanlega hópa. Aftur á móti sýnir sæðislyfið yfirburði sína: einfalt ferli, litlum tilkostnaði og framúrskarandi áhrif.
Það eru tvær megingerðir af núverandi lyfjasamkristallahönnun fyrir berberínhýdróklóríð. Önnur er að mynda samkristall með sýrubindlum og hin er að mynda samkristall með flavonoidum. Hið fyrra hefur meiri framför í aðgengi en hvort bindillinn er hægt að nota til langtíma klínískrar notkunar á eftir að sannreyna. Þó að samkristallahönnunin með flavonoids hafi ekki eins góða aukningu á aðgengi og sú fyrrnefnda, þá er hún snjall hönnuð með kristalverkfræði. Aðferðin við bætir samsetningu tveggja lítilla sameindalyfja, sem geta í sameiningu bætt virkni beggja. Það er tiltölulega árangursrík aðferð til að bæta eðlis- og efnafræðilega eiginleika.
Uppruni myndar:《Tveir samkristallar af berberínklóríði með mýrísetíni og díhýdrómýrísetíni: kristalsbyggingar, einkenni og æxlisvirkni tjá sig ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Nú á dögum,Berberínhýdróklóríðdufthægt að búa til gervi og breyta með kristalverkfræðiaðferðum með litlum tilkostnaði og háþróaðri tækni. Með þróun læknisfræðilegra rannsókna og dýpkun efnarannsókna mun berberínhýdróklóríð örugglega sýna fleiri lyf eiginleika. Notaðu áhrif. Annars vegar hefur berberínhýdróklóríð ekki aðeins náð ótrúlegum árangri í hefðbundnum lyfjafræðilegum rannsóknum á bakteríudrepandi, veirueyðandi, bólgueyðandi, æxlishemjandi, sykursýkislyfjum og meðferð á hjarta- og æðasjúkdómum og heila- og æðasjúkdómum, heldur kristalverkfræðihönnun þess og formfræðilegri greiningu. hafa einnig miklar áhyggjur. Vegna ótrúlegra læknandi áhrifa og lítilla aukaverkana hefur það mikla möguleika í klínískri notkun og hefur víðtæka möguleika. Með þróun frumulíffræði verður lyfjafræðilegur gangur berberíns skýrður frá frumustigi til sameinda- og markstigs, sem gefur fræðilegri grunn fyrir klíníska notkun þess.